Antihistamin adalah kelompok obat-obatan yang digunakan untuk mengobati reaksi alergi, seperti rinitis alergi, reaksi alergi akibat sengatan serangga, reaksi alergi makanan, urtikaria atau biduran Tidak hanya alergi, antihistamin juga kerap digunakan untuk mengatasi gejala mual atau muntah yang biasanya diakibatkan oleh mabuk kendaraan.

    Antihistamin bekerja dengan cara memblokir zat histamin yang diproduksi tubuh. Zat histamin, pada dasarnya berfungsi melawan virus atau bakteri yang masuk ke tubuh. Ketika histamin melakukan perlawanan, tubuh akan mengalami peradangan. Namun pada orang yang mengalami alergi, kinerja histamin menjadi kacau karena zat kimia ini tidak lagi bisa membedakan objek yang berbahaya dan objek yang tidak berbahaya bagi tubuh, misalnya debu, bulu binatang, atau makanan. Alhasil, tubuh tetap mengalami peradangan atau reaksi alergi ketika objek tidak berbahaya itu masuk ke tubuh.

Saat ini antihistamin ada 2 golongan yaitu generasi 1 dan 2

Perbedaan keduanya adalah:

Durasi aksinya :

1st generation = 4 to 6 hrs

2nd generation = up to 12 hrs

Efek-efek Antihistamain antara lain :

-Efek pada sistem kardiovaskuler

    Histamin menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik melalui vasodilatasi dan diikuti dengan mekanisme homeostasis berupa peningkatan denyut jantung.

-Efek pada saluran cerna

Pada dosis besar histamin dapat memacu sekresi asam lambung melalui aktivasi reseptor-H2.

-Efek pada bronkus dan otot polos organ lain

Histamin menyebabkan timbulnya bronkokontriksi

-Efek lain histamin

konstriksi otot polos mata, sal. Kemih, organ genital.

-Efek pada reseptor H1 dan pada ujung saraf  komponen penting dalam patofisiologi urtikaria,Pada jaringan sekretorik, memacu sekresi asam lambung, pepsin & faktor intrinsik melalui aktivasi reseptor H2  peningkatan cAMP intraseluler.

Histamines (H-1)

Histamin menyebabkan dilatasi pembuluh darah menjadi respon inflamasi

 Respon Inflamasi tersebut menjadi simptom alergi seperti hidung berair, gatal, mata berair, dan bersin.  

Antagonis reseptor H1

    Umumnya disebut obat antihistamin / antihistaminika ialah antagonis H1 yg beraksi melalui blokade reseptor histamin H1, sedangkan efeknya pada reseptor-H2 dan H3 dapat diabaikan.

Contoh obat: loratadin, terfenadin dan astemizol, efek mengantuk sangat lemah

Antagonis reseptor H2

dapat mengakibatkan timbulnya blood dyscrasia sebagai granulositopenia.

    Turunan ketiga dari imidazol, misalnya simetidin, tidak punya gugus tiourea, sehingga relatif tidak menimbulkan granulositopenia. Senyawa lain (ranitidin, oksmetidin, famotidin dan nizatidin) merupakan antagonis reseptor H2 baru yang lebih aman

    Antagonis reseptor-H2 dalam klinik digunakan pada terapi ulkus peptik, sindroma Zollinger-Ellison dan keadaan hiperasiditas.

Cara Pemberian Antihistamin : 

-Biasanya diberikan secara Oral, tetapi ada juga yang diinjeksikan terutama untuk pengobatan syok anafilaksis.

-Antihistamin juga digunakan dalam pengobatan mual dan muntah (cimetidin)

Efek samping  dari antihistamin :

-Keringnya membran mukus

-Stimulasi kardiak

-Penglihatan terganggu

-Retensi urin

DAFTAR PUSTAKA

Siswandono.2016.Kimia Medisinal Edisi Kedua. Airlangga University Press, Surabaya.

Tim MGMP Pati.2015.Farmakologi Jilid 3. Deepublish, Yogyakarta.

PERTANYAAN !

1. Apa peran histamin dalam tubuh !

2.Apa yang dimaksud dengan antihistaminika ?

3.Jelaskan secara singkat  biosintesis dari histamin !